Zrzuć zbędne kilogramy
Mechanizm działania hamuje wychwyt noradrenaliny, serotoniny i dopaminy. Może stymulować centrum sytości w mózgu, co powoduje tłumienie apetytu. Wychwyt zwrotny serotoniny hamuje (5.HT), ani adrenalina i w mniejszym stopniu, dopaminy in vivo i in vitro metabolit M1 i M2 są farmakologicznie czynne i do około 100 razy silniej niż inhibitory wychwytu zwrotnego sybutraminy nie ma wpływu na receptory dopaminy niektóre termogeniczne działalności jest oczywiste, w dawkach 10mg wynika możliwości nadużyć u ludzi. Sibutramina wywołuje efekt terapeutyczny przez noradrenaliny, serotoniny i hamowanie wychwytu zwrotnego dopaminy. Pokarm opóźnia wchłanianie przez 3 godz. Około 77% pojedynczej dawki doustnej jest wchłaniana. Sibutramina w znacznym stopniu wiąże się i jest szybko i rozlegle rozprowadzana do tkanek. Około 85% leku eliminowane z moczem. Wskazania Zarządzanie otyłością, w tym utratą masy ciała i utrzymanie masy ciała i powinny być wykorzystywane w koniugacji z dietą niskokaloryczną.
Przeciwskazania:Nadwrażliwość na składniki preparatu. Otyłość wtórna. Ciężkie zaburzenia łaknienia w wywiadzie. Zaburzenia psychiczne (u pacjentów z chorobą dwubiegunową istnieje ryzyko wystąpienia epizodu manii). Zespół Gilles de la Tourette'a. Jednoczesne (oraz w ciągu 2 tyg. po ich odstawieniu) stosowanie inhibitorów MAO oraz innych leków działających na o.u.n., takich jak leki przeciwdepresyjne oraz leki stosowane w psychozach, zaburzeniach snu lub w celu zmniejszenia masy ciała. Choroba niedokrwienna serca, zastoinowa niewydolność serca, tachykardia, miażdżyca zarostowa tętnic obwodowych, zaburzenia rytmu serca lub choroby naczyniowe mózgu (udar lub przemijający atak niedokrwienny) w wywiadzie. Nie poddające się leczeniu nadciśnienie tętnicze (>145/90 mm Hg). Nadczynność tarczycy. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Łagodny rozrost gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu. Guz chromochłonny nadnerczy. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Nie stosować u dzieci i młodzieży do 18 r.ż., u dorosłych powyżej 65 r.ż. (brak badań klinicznych), a także u pacjentów nadużywających narkotyków, alkoholu lub leków. Ciąża i okres karmienia piersią.
Dawkowanie:Dorośli: początkowo 10 mg raz dziennie, rano. U pacjentów, u których nie nastąpiło odpowiednie zmniejszenie mc. (co najmniej 2 kg po 4 tyg.) i tolerancja leku była dobra, dawkę można zwiększyć do 15 mg raz dziennie. U pacjentów, u których po 4 tyg. stosowania tej dawki nie nastąpiło zmniejszenie mc. o co najmniej 2 kg, lek należy odstawić. Kapsułki należy połykać w całości, popijając płynem. Okres leczenia nie powinien być dłuższy niż 12 miesięcy.
Leczenie preparatem należy przerwać, gdy mc. ustabilizuje się, a zmniejszenie mc. wyniesie mniej niż 5% mc. przed rozpoczęciem leczenia lub gdy zmniejszenie mc. po 3 miesiącach leczenia stanowi mniej niż 5% mc. przed rozpoczęciem leczenia. Leczenia nie należy konytnuować u pacjentów, którzy ponownie przybrali na wadze ≥ 3 kg po wcześniejszym zmniejszeniu mc.
Interakcje
Preparatu nie należy stosować z innymi lekami, które zwiększają stężenie serotoniny w mózgu. Ostrożnie stosować z inhibitorami izoenzymu CYP3A4, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, troleandomycyna, cyklosporyna (przyspieszenie akcji serca i zwiększenie stężeń czynnych metabolitów sybutraminy we krwi). Rifampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i deksametazon indukują izoenzym CYP3A4 i mogą przyspieszać metabolizm sybutraminy. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwmigrenowymi (sumatriptan, dihydroergotamina), opioidami (pentazocyna, petydyna, fentanyl, dekstrometorfan) lub lekami z grupy SSRI może prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego. Ostrożnie stosować z lekami wpływającymi na hemostazę oraz lekami, które mogą zwiększać ciśnienie tętnicze lub przyspieszać akcję serca (m.in. leki sympatykomimetyczne). Lek nie osłabia działania doustnych preparatów antykoncepcyjnych. Należy zachować 2-tygodniową przerwę pomiędzy odstawieniem sybutraminy, a rozpoczęciem leczenia MAO. Pojedyncza dawka sybutraminy nie nasila działania alkoholu. Brak badań dotyczących jednoczesnego stosowania sybutraminy i orlistatu.
Działanie niepożądane
Większość działań niepożądanych wystąpiła w pierwszych 4 tyg. leczenia, ich nasilenie oraz częstotliwość zmniejszały się z upływem czasu. Bardzo często obserwowano: suchość w jamie ustnej, bezsenność, zaparcie. Często: tachykardię, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń krwionośnych (uderzenia gorąca), nudności, nasilenie dolegliwości związanych z guzkami krwawniczymi, nudności, ból i zawroty głowy, parestezje, niepokój, zwiększoną potliwość, zaburzenia smaku. Mogą również wystąpić: reakcje nadwrażliwości (m.in. pokrzywka, wykwity skórne, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne), małopłytkowość, choroba SchĂśnleina i Henocha, migotanie przedsionków, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, pobudzenie, depresja, napady padaczkowe, przemijające zaburzenia pamięci krótkotrwałej, niewyraźne widzenie, biegunka, wymioty, łysienie, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie kłębuszków nerkowych obejmujące tkankę łączną i naczynia włosowate, zatrzymanie moczu, zaburzenia wytrysku, impotencja, zaburzenia cyklu miesiączkowego, krwotok maciczny, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi. Rzadko obserwowano objawy odstawienia, takie jak zwiększone łaknienie i ból głowy.